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三元名家論壇:口服納米藥物載體的理性化設(shè)計(jì)及轉(zhuǎn)化研究
作者:     供圖:     供圖:     日期:2022-12-13     來源:    

講座主題:口服納米藥物載體的理性化設(shè)計(jì)及轉(zhuǎn)化研究

專家姓名:甘勇

工作單位:中科院上海藥物研究所

講座時間:2022年12月15日 9:00

講座地點(diǎn):騰訊會議:447-527-292

主辦單位:煙臺大學(xué)生命科學(xué)學(xué)院

內(nèi)容摘要:

口服是最安全、最方便的給藥方法。然而,胃腸道復(fù)雜的生理屏障,如惡劣的pH環(huán)境、酶、黏液以及腸上皮細(xì)胞等,嚴(yán)重制約了藥物的口服吸收,影響其成藥性。針對上述瓶頸難題,設(shè)計(jì)并構(gòu)建了一系列功能型口服納米藥物載體(包括黏液穿透型、主動轉(zhuǎn)運(yùn)型以及多功能型載體),可高效荷載難透膜吸收小分子藥物和多肽、核酸類生物大分子藥物,同時有效克服黏液、腸上皮細(xì)胞等多重胃腸道生理屏障,顯著改善藥物口服生利用度,達(dá)到了減毒增效的效果。基于以上研究,理性化設(shè)計(jì)了難溶性抗腫瘤靶向治療候選藥物(希明哌瑞等)的高口服生物利用度載體制劑,口服生物利用度提高20倍以上,顯著提高了成藥性,相關(guān)制劑均已獲批臨床批件(1類新藥)并進(jìn)入不同階段臨床研究;此外,理性化設(shè)計(jì)了高效吸收蛋白多肽類藥物制劑,如創(chuàng)新口服胰島素載體制劑在比格犬動物模型中的口服生物利用度達(dá)10%以上,顯現(xiàn)了良好的轉(zhuǎn)化前景。

主講人介紹:

甘勇,上海藥物研究所研究員,課題組長,博士生導(dǎo)師,國家杰出青年基金獲得者(2020年)。

甘勇研究員致力于創(chuàng)新制劑的應(yīng)用基礎(chǔ)和產(chǎn)業(yè)化研究,注重基礎(chǔ)理論和產(chǎn)業(yè)化技術(shù)的有機(jī)結(jié)合、相互促進(jìn)。在應(yīng)用基礎(chǔ)研究領(lǐng)域,圍繞生物體內(nèi)復(fù)雜的生理屏障,開展了新型功能型載體制劑的設(shè)計(jì)及其克服生理屏障機(jī)制的研究。先后在Science Advances、Nature Communications、PNAS、Journal of Extracellular Vesicles等國內(nèi)外期刊上發(fā)表研究論文100余篇;參編專著7部。在高端制劑轉(zhuǎn)化及產(chǎn)業(yè)化方面,理性化設(shè)計(jì)制備多個創(chuàng)新制劑,顯示了良好的成藥性,目前正在不同階段的臨床轉(zhuǎn)化和推進(jìn);獲得授權(quán)專利30余項(xiàng),新藥臨床批件16項(xiàng),研發(fā)上市創(chuàng)新制劑5項(xiàng)。